Descrizione
Il citrato di tamoxifene è il sale citrato di un modulatore selettivo del recettore degli estrogeni (SERM) antineoplastico non steroideo. Il tamoxifene inibisce in modo competitivo il legame dell'estradiolo ai recettori degli estrogeni, impedendo così al recettore di legarsi all'elemento di risposta agli estrogeni sul DNA. Il risultato è una riduzione della sintesi del DNA e della risposta cellulare agli estrogeni. Inoltre, il tamoxifene aumenta la produzione del fattore di crescita trasformante B (TGFb), un fattore che inibisce la crescita delle cellule tumorali, e riduce il fattore di crescita simile all'insulina 1 (IGF-1), un fattore che stimola la crescita delle cellule del cancro al seno . Il tamoxifene inoltre regola l'espressione della proteina chinasi C (PKC) in modo dose-dipendente, inibendo la trasduzione del segnale e producendo un effetto antiproliferativo in tumori come il glioma maligno e altri tumori che sovraesprimono la PKC.
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